Ο όρος ψυχεδελικό επινοήθηκε από τον ψυχίατρο Χάμφρεϊ Όσμοντ που το παρουσίασε στην Ακαδημία Επιστημών της Νέας Υόρκης το 1957. Προέρχεται από τις ελληνικές λέξεις ψυχή, που σημαίνει ψυχή ή μυαλό, και ντελέιν που σημαίνει "να εκδηλωθεί".
Υπάρχουν διάφορα είδη ψυχεδελικών ουσιών. Μερικά εμφανίζονται φυσικά σε φυτά όπως μύκητες και κάκτοι. Άλλοι συντίθενται και παραδίδονται σε δισκία, στυπόχαρτο, σκόνες και άλλα.
Τα ψυχεδελικά έχουν χρησιμοποιηθεί για χιλιάδες χρόνια από διάφορους πολιτισμούς σε όλο τον κόσμο για τα μυστικιστικά και πνευματικά τους αποτελέσματα. Αυτές οι ουσίες έχουν μελετηθεί από επιστήμονες, θεραπευτές και καλλιτέχνες από τη δεκαετία του 1930 και έκτοτε έχουν απαγορευτεί βάσει της Σύμβασης των Ηνωμένων Εθνών για τις ψυχοτρόπες ουσίες και έχουν αποκτήσει ενδιαφέρον που έχειαυξάνεται από τη δεκαετία του 1970.